中文名稱: 鹽酸二甲雙胍
中文同義詞: 二甲雙胍鹽酸鹽;1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽;甲福明二甲雙胍鹽酸鹽;甲福明二甲雙胍鹽酸;甲福明二甲雙胍;鹽酸二甲雙胍對(duì)照品;鹽酸二甲雙胍(USP美國藥典標(biāo)準(zhǔn)品)
英文名稱: 1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride
CAS號(hào): 1115-70-4
分子式: C4H11N5.HCl
分子量: 165.62
EINECS號(hào): 214-230-6
熔點(diǎn):222-226℃
儲(chǔ)存條件:常溫保存
規(guī)格含量:99%
包裝:25KG紙板桶
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn):企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)
類別:醫(yī)藥原料
化學(xué)性質(zhì) 白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;易溶于水,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,不溶于乙醚和氯仿。無臭,味苦。
用途 本品為降血糖藥,用于非胰島素依賴型糖尿病。
鹽酸二甲雙胍 用途與合成方法
口服降糖藥 鹽酸二甲雙胍是一種雙胍類口服降糖藥,又稱鹽酸甲福明、格華止、美迪康,降糖作用比苯乙雙胍要弱,主要作用是減少A細(xì)胞胰高血糖素的分泌,促進(jìn)葡萄糖轉(zhuǎn)化為糖原,具有不刺激胰島β-細(xì)胞分泌胰島素的特性。
降糖的作用機(jī)制如下:
1.增加周圍組織對(duì)胰島素的敏感性,增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用.
2.增加非胰島素依賴的組織對(duì)葡萄糖的利用,如腦、血細(xì)胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮膚等。
3.抑制肝糖原異生作用,降低肝糖輸出。
4.抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖。
5.抑制膽固醇的生物合成和貯存,降低血甘油三酯、總膽固醇水平。
臨床上鹽酸二甲雙胍主要用于治療單純飲食控制不滿意的Ⅱ型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者,用本藥不但有降血糖作用,還可能有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對(duì)某些磺酰脲類療效差的患者可奏效,如與磺酰脲類、小腸糖苷酶抑制劑或噻唑烷二酮類降糖藥合用,較分別單用的效果更好。亦可用于胰島素治療的患者,以減少胰島素用量。
國內(nèi)目前主要生產(chǎn)廠家為中美上海施貴寶制藥有限公司。
不良反應(yīng)與注意事項(xiàng) 雙胍類口服降糖藥能增加周圍組織對(duì)葡萄糖的利用和抑制腸道對(duì)葡萄糖的吸收,抑制肝糖異生和肝糖輸出,主要適用于肥胖、血脂異常的2型糖尿病患者。對(duì)正常人幾無降血糖作用,對(duì)糖尿病人服藥后2~3小時(shí)血糖明顯下降。
常用的雙胍類口服降糖藥有苯乙雙胍和鹽酸二甲雙胍。
鹽酸二甲雙胍的不良反應(yīng)的發(fā)生率比甲磺丁脲要高,常見胃腸道反應(yīng)有厭食、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉,偶有口中有金屬味、口臭、惡心、食欲不振和腹瀉等消化道反應(yīng),有時(shí)可見低血糖癥狀。
由于雙胍類藥增強(qiáng)糖的無氧酵解,抑制肝糖原生成,少數(shù)病人可出現(xiàn)酮癥或乳酸性酸血癥,應(yīng)特別警惕,但二甲雙胍作用弱,不良反應(yīng)僅為其他雙胍類藥物的1/50,且清除迅速,肝臟中無蓄積,故很少誘發(fā)乳酸酸中毒,有時(shí)血乳酸有輕度增加。心、肝、腎病患者易于發(fā)生,故有這類并發(fā)癥的糖尿病患者忌用。本品可減少維生素B12的吸收,但極少引起貧血。下列情況為禁忌證:
(1)妊娠期和哺乳期婦女、10歲以下兒童、80歲以上老人。
(2)糖尿病酮癥酸中毒、糖尿病高血糖高滲綜合征、糖尿病乳酸性酸中毒。
(3)嚴(yán)重肝、腎功能不全,血尿素氮和肌酐高于正常值、低血容量休克,心力衰竭,AMI,體內(nèi)缺氧狀態(tài)如心力衰竭、肺功能不全或任何有全身缺氧的情況及其他嚴(yán)重心、肺疾病。
(4)嚴(yán)重感染或外傷、外科大手術(shù)、臨床有低血壓和缺氧等。
(5)合并嚴(yán)重糖尿病腎病與眼底病變。當(dāng)有癥狀出現(xiàn)時(shí)應(yīng)立即停藥; 甲氰咪胍能減少鹽酸二甲雙胍的腎臟排出,瓊脂類可減少二甲雙胍的吸收,必須定期檢查肝腎心功能和酮體。
(6)酗酒者、維生素B12和葉酸缺乏未糾正者。
化學(xué)性質(zhì) 白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)232℃(218-220℃)。易溶于水,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,不溶于乙醚和氯仿。無臭,味苦。
用途 本品為降血糖藥,用于非胰島素依賴型糖尿病。
生產(chǎn)方法 由二甲胺成鹽后與雙氰胺反應(yīng)而得。
價(jià)格:33