中文名稱:鹽酸雷尼替丁
化學名:N'-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽
中文同義詞: 呋喃硝胺;甲硝呋;雷尼替丁;雷尼替丁堿;呋硫硝胺;甲硝呋胍;善胃得;胃安太定
英文名稱: Ranitidine hydrochloride
CAS號: 66357-35-5
分子式: C13H22N4O3S
分子量: 314.4
EINECS號: 266-332-5
相關類別: 醫(yī)藥原料
規(guī)格含量: 醫(yī)藥級 99%
特性:粉狀
熔點:69-70℃
儲存條件 Desiccate at +4℃
包裝 25公斤紙板桶
質量標準 CP2010
化學性質 類白色或淡黃色結晶性粉末,有異臭,味微苦且澀。極易吸濕。易溶于甲醇或水或乙酸,略溶于乙醇,幾不溶于氯仿或丙酮。
用途 強效、長效組胺H2受體拮抗劑。能有效地抑制基礎胃酸及胃泌素刺激引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶的活性。作用比西咪替丁強5~8倍,且維持時間長,而且無西咪替丁對中樞神經系統(tǒng)、性腺等的不良反應。用于胃及十二指腸潰瘍及胃酸高分泌疾病、反流性食道炎。
鹽酸雷尼替丁 用途與合成方法
化學性質 固體,熔點69-70℃。
鹽酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride):C13 H22N4O3S?HCI。[66357-59-3]。類白色或淡黃色結晶性粉末,有異臭,味微苦且澀。極易吸濕。易溶于甲醇或水或乙酸,略溶于乙醇,幾不溶于氯仿或丙酮。熔點137-143℃(分解)。熔點133~134℃(Merck Index 12th)。
用途 強效、長效組胺H2受體拮抗劑。能有效地抑制基礎胃酸及胃泌素刺激引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶的活性。作用比西咪替丁強5~8倍,且維持時間長,而且無西咪替丁對中樞神經系統(tǒng)、性腺等的不良反應。用于胃及十二指腸潰瘍及胃酸高分泌疾病、反流性食道炎。
用途 消化系統(tǒng)用藥,用于緩解胃酸過多所致的胃痛、胃灼熱、返酸等
用途 長效強效的H2受體拮抗劑,有效地抑制組胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃酸分泌,降低基本規(guī)律礎胃酸,抑制胃酶的活性。其作用強度為西咪替丁的5-8倍。本品適用于良性胃及十二脂腸潰瘍、術后潰瘍、反流性食管炎及卓-艾氏綜合癥等。
生產方法 5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃甲醇(I)和半胱氨酸反應,生成2-[[5-[(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙胺(Ⅱ)。
230g N-甲基-1-甲硫基-2-硝基乙烯甲胺溶于400ml水,45~50℃加熱攪拌,在4h內滴加321g化合物(Ⅱ),加完后繼續(xù)攪拌3.5h。然后再回流0.5h,冷卻到。70℃,加入2L 4-甲基-2-戊酮。在減壓(34.7kPa)下共沸蒸出水,然后在50℃下和10g活性炭作用。過濾除去活性炭后,冷至10℃,過濾析出的雷尼替丁,干燥,約得380g,熔點69~70℃。